Джент спрей д/приема внутрь дозир 12,5мг/1 доза 5мл

Силденафил - селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5), вызывающей распад цГМФ в пещеристом теле полового члена.

Механизм действия

Силденафил восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции за счет увеличения притока крови к кавернозным (пещеристым) телам полового члена. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. N0 активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект N0 на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Данные доклинической безопасности

В доклинических данных, полученных по результатам стандартных исследований токсичности при многократном введении, генотоксичности, канцерогенного потенциала и репродуктивной и онтогенетической токсичности, особый вред для человека не выявлен.

• лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Препарат принимают внутрь. При первом применении или при перерыве в применении препарата следует несколько раз резко нажать на распылитель, направляя брызги в воздух, пока не сформируется равномерное облако спрея. При применении флакон следует держать вертикально, распылителем вверх. Флакон поднести вплотную ко рту и, нажав коротким резким движением на распылитель, впрыснуть раствор (в одной дозе содержится 12.5 мг силденафила). Повторить процедуру впрыскивания до достижения рекомендованной дозы и запить водой. Раствор не следует вдыхать. Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности (действие препарата начинается примерно через 30 минут после приема). С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут.

Особые группы пациентов

• Рекомендуемая начальная доза препарата Джент для пациентов в возрасте от 65 лет и старше - 25 мг. Учитывая эффективность и переносимость начальной дозы, при необходимости, возможно пошаговое увеличение дозы до 50 мг или 100 мг.
• При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (КК 30-89 мл/мин) коррекция дозы силденафила не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) начальная доза препарата Джент^® должна составлять 25 мг.
• Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), начальная доза препарата Джент должна составлять 25 мг.
• Применение препарата Джент не показано у детей и подростков до 18 лет.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Джент должна составлять 25 мг. Чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Джент следует начинать только после достижения стабильной гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Одновременное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае максимальная доза препарата Джент не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 часов (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").