Пенталгин Нео табл №20

Анальгезирующее средство комбинированное (нестероидное противовоспалительное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство).

Состав, форма выпуска и упаковка

Таблетки - 1 таб.:

• Действующие вещества: парацетамол - 325,0 мг, напроксен натрия - 220,0 мг, кофеин безводный - 50,0 мг;
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая 101) - 175,50 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, повидон К-30) - 36,00 мг, кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия) - 34,00 мг, крахмал картофельный - 30,00 мг, тальк - 18,00 мг, магния стеарат - 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 4,50 мг;
• Оболочка: Опадрай 13А200004 ФИОЛЕТОВЫЙ - 30,000 мг [Гипромеллоза-2910 (гидроксипропилметилцеллюлоза-2910) - 14,604 мг, тальк - 5,061 мг, повидон - 4,644 мг, титана диоксид - 2,925 мг, полисорбат-80 - 1,320 мг, краситель кармин красный (кармин 50 %) - 1,167 мг, индигокармин алюминиевый лак (голубой 2) - 0,279 мг].

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг + 220 мг + 325 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-фиолетового до фиолетового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство комбинированное (нестероидное противовоспалительное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство).

Фармакокинетика

Напроксен: быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). Время достижения максимальной концентрации в крови (Тmах) - 1-2 часа. Связь с белками плазмы крови > 99 %. Период полувыведения (Т1/2) - 12-15 часов. Метаболизм происходит в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. Клиренс - 0,13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % выводится в неизмененном виде, с желчью - 0,5-2,5 %. Равновесная концентрация в плазме крови определяется после приема 4-5 доз препарата (2-3 дня). Парацетамол: легко всасывается в ЖКТ, Сmах достигается через 0,5-2 ч и составляет 5-20 мкг/мл, связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится почками, главным образом, в виде глюкуронидов и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % парацетамола выводится в неизмененном виде. Т1/2 варьируется от 1 до 4 ч. Кофеин: полностью и быстро всасывается в ЖКТ, Сmах достигается через 50-75 мин и составляет 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови - 25-36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 %. Т1/2 у взрослых составляет 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч) Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2 %).

Фармакодинамика

Напроксен: нестероидное противовоспалительное средство, обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия обусловлен неселективным ингибированием активности циклооксигеназы -1 и -2 (ЦОГ-1, ЦОГ-2), регулирующей синтез простагландинов. Применение напроксена в виде соли напроксена натрия обеспечивает более быстрое всасывание и быстрое наступление обезболивающего эффекта. Парацетамол: ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы в центральной нервной системе и воздействием на центры боли и терморегуляции. Кофеин: уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность; расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает симулирующего действия на центральную нервную систему, повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока. Кофеин увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, а также снижает активность ЦОГ, т.к. является антагонистом аденозиновых А(2А) и А(2В) рецепторов, что способствует усилению обезболивающего действия анальгетиков. В регистрационном клиническом исследовании препарата Пенталгин® НЕО подтверждено превосходство по влиянию на общее облегчение боли (показатель TOTPAR) над монопрепаратом напроксена и над комбинированным препаратом парацетамола и кофеина.

Показания к применению

Болевой синдром различного генеза:

• при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, артрит, миалгия);
• невралгия;
• зубная боль;
• головная боль, мигрень;
• альгодисменорея;
• посттравматический (растяжения и ушибы) и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Препарат Пенталгин® НЕО применяется для симптоматической терапии (для уменьшения боли и воспаления) и на прогрессирование основного заболевания не влияет.