Главная Каталог Вальсакор Табл 80Мг №90

Вальсакор Табл 80Мг №90

Производитель:	КРКА-Рус ООО
Действующее вещество:	Валсартан
Отпуск:	По рецепту
Данный товар не доставляется

997.7

В корзину

Описание

Показания

Применение и дозы

Противопоказания

Состав

(на 1 таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 80 мг):

Ядро:

Действующее вещество: Валсартан 80,00 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-K25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Оболочка пленочная: гипромеллоза 6cр, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), макрогол-4000

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакодинамика

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь, небелковой природы.

Избирательно блокирует АТ1-рецепторы. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Его сродство к АТ1- рецепторам примерно в

20 000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р. Частота развития сухого кашля ниже у пациентов, получавших антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), в сравнении с пациентами, получавшими ингибитор АПФ. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет

При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х часов, а максимальное снижение АД достигается через 4-6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его применения. При постоянном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапная отмена валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями (то есть синдром «отмены» не развивается). У пациентов с АГ, сахарным диабетом (СД) 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг/сут отмечается значительное снижение протеинурии (36-44 %).

Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана в течение 2-х лет, с началом приема от 12 часов до 10 дней после развития инфаркта миокарда (ИМ) (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка) снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняется время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного ИМ, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода).

ХСН у пациентов старше 18 лет

При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40 % и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м2, получающих стандартную терапию (ингибиторы АПФ, диуретики, дигоксин, бета-адреноблокаторы), было отмечено достоверное снижение риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН, замедление прогрессирования ХСН, улучшение функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличение ФВЛЖ, а также уменьшение выраженности симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с АГ и нарушением толерантности к глюкозе

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития СД у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, ИМ и транзиторных ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине обострения течения ХСН или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у данной категории пациентов, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности. У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию.

Рекомендуемая начальная доза валсартана у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе составляет 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при АГ

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости, от принятой внутрь дозы, достигается в течение 2-х недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 2-4 ч. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

При приеме валсартана с пищей AUC и Cmax уменьшаются на 40% и 50% соответственно. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, составляет 94-97%. Vss - около 17 л.

Метаболизм

Валсартан не подвергается выраженному метаболизму, около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: ?-фаза с T1/2 менее 1 ч и ?-фаза с T1/2 около 9 ч. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, почечный клиренс - 0.62 л/ч (около 30 % общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой, чем у пациентов молодого возраста, однако это не имеет клинического значения.

Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушением функции почек и КК более 10 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (по значению AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

- артериальная гипертензия;

- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих групп: диуретики, сердечные гликозиды, а также ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы (применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным);

- повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (12 ч-10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема - 1-2 раза/сут.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз/сут вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Гипотензивный эффект развивается в течение 2 недель и достигает своего максимума через 4 недели. Пациентам, у которых не удается достичь оптимального контроля АД, суточная доза препарата Вальсакор® может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг. Одновременное применение диуретиков, например гидрохлоротиазида, позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA)

Рекомендуемая начальная доза - 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное (в течение как минимум 2 недель) увеличение дозы до 80 мг 2 раза/сут, при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг, разделенная на 2 приема.

При одновременном приеме диуретиков дозу рекомендуется снизить. Возможно применение одновременно с другими препаратами, предназначенными для лечения ХСН. Однако комбинация ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана не рекомендуется. У пациентов с сердечной недостаточностью следует всегда оценивать функцию почек.

Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда

У пациентов со стабильной гемодинамикой лечение следует начинать уже через 12 ч после развития инфаркта миокарда. После назначения начальной дозы 20 мг 2 раза/сут, дозу препарата Вальсакор® следует увеличивать методом титрования до 40 мг, 80 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 320 мг 2 раза/сут.

Как правило, с учетом переносимости терапии рекомендуется увеличить дозу до 80 мг 2 раза/сут к концу 2-й недели лечения и до максимальной целевой дозы 160 мг 2 раза/сут - к концу 3-го месяца терапии. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции почек целесообразно рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Препарат Вальсакор® может применяться у пациентов после инфаркта миокарда на фоне терапии другими препаратами, включая тромболитики, ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) и диуретики. Применять препарат Вальсакор® одновременно с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

У пациентов с инфарктом миокарда следует всегда оценивать функцию почек.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести небилиарного генеза без явлений холестаза максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.

- повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата;

- нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз;

- нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (для дозы 320 мг);

- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин);

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

- беременность;

- период лактации (грудного вскармливания);

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (КК <10 мл/мин); стеноз аортального и/или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); состояние после трансплантации почки; гемодиализ; гипонатриемия; диета с ограничением потребления поваренной соли; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; первичный гиперальдостеронизм; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); наследственный ангионевротический отек, либо отек на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ.

Имеются противопоказания, необходимо проконсультироваться со специалистом.

Наличие в аптеках

Аптека на Щербакова, 150

(343)287-51-50 на карте