Тирзетта 2,5мг шприц в автоинжек №4

Тирзепатид является агонистом рецепторов ГИП и ГПП-1 длительного действия. Оба рецептора присутствуют на α- и β-эндокринных клетках поджелудочной железы, сердца, сосудистой системы, иммунных клетках (лейкоцитах), в кишечнике и почках. Рецепторы ГИП также присутствуют на адипоцитах. Кроме того, рецепторы ГИП и ГПП-1 экспрессируются в областях мозга, участвующих в регуляции аппетита. Тирзепатид обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ГИП и ГПП-1 человека. Тирзепатид обладает высокой аффинностью к рецепторам как ГИП, так и ГПП-1. Активность тирзепатида в отношении рецептора ГИП аналогична активности нативного гормона ГИП. Активность тирзепатида в отношении рецептора ГПП-1 ниже по сравнению с нативным гормоном ГПП-1.

• Контроль гликемии

Тирзепатид улучшает контроль гликемии за счет снижения концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи у пациентов с СД2 за счет нескольких механизмов.

• Регуляция аппетита и энергетический обмен

Тирзепатид снижает массу тела и массу жира в организме. Механизмы, связанные с уменьшением массы тела и жировой массы включают в себя снижение потребления пищи за счет регуляции аппетита. По данным клинических исследований, тирзепатид снижает потребление энергии и аппетит за счет усиления чувства сытости и насыщения, а также притупления чувства голода.

Взрослым в возрасте от 18 лет для лечения:

Сахарный диабет 2 типа (СД2)

Препарат Тирзетта показан для лечения взрослых с плохо контролируемым СД2 в качестве дополнения к диете и физической активности:

• в виде монотерапии, если метформин не подходит из-за непереносимости или противопоказаний;
• в дополнение к другим лекарственным препаратам для лечения СД2.

Контроль массы тела

Препарат Тирзетта показан в качестве дополнительной терапии при соблюдении диеты с пониженным содержанием калорий и увеличении физической активности для снижения массы тела и контроля веса у взрослых старше 18 лет с исходным индексом массы тела (ИМТ):

• ≥30 кг/м²(ожирение);

или

• ≥27 кг/м² до <30 кг/м² (избыточный вес) при наличии как минимум одного связанного с избыточным весом сопутствующего заболевания (например, гипертония, дислипидемия, обструктивное сонное апноэ, сердечно-сосудистые заболевания, преддиабет или СД2).

Начальная доза тирзепатида составляет 2.5 мг 1 раз в неделю. Через 4 недели дозу следует увеличить до 5 мг 1 раз в неделю. При необходимости увеличение дозы может производиться с шагом 2.5 мг минимум через 4 недели применения текущей дозы. Таблица 1. Схема увеличения дозы Рекомендуемые поддерживающие дозы составляют 5 мг, 10 мг и 15 мг. Максимальная доза составляет 15 мг 1 раз в неделю. При добавлении тирзепатида к применяемому метформину и/или ингибитору натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2i) текущую дозу метформина и/или SGLT2i не требуется корректировать. При добавлении тирзепатида к существующей терапии производными сульфонилмочевины и/или инсулина можно рассмотреть возможность уменьшения дозы сульфонилмочевины или инсулина для снижения риска гипогликемии. Самоконтроль уровня глюкозы в крови необходим для корректировки дозы сульфонилмочевины и инсулина. Рекомендуется поэтапный подход к снижению инсулина (см. разделы "Особые указания" и "Побочное действие").

• Пропуск дозы

В случае пропуска дозы препарат следует ввести как можно быстрее в течение 4 дней с момента запланированного введения дозы. Если прошло более 4 дней, следует пропустить дозу и ввести следующую дозу в запланированный день. В каждом случае пациенты могут возобновить их обычный однократный еженедельный график введения. При необходимости день еженедельного введения можно изменить при условии, что между двумя введениями препарата разница составляет не менее чем 3 дня.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата Тирзетта у пациентов пожилого возраста не требуется (см. разделы "Фармакологическое действие" и "Фармакокинетика"). Доступны ограниченные данные о применении тирзепатида у пациентов в возрасте ≥85 лет.

Возраст, пол, раса, масса тела

Коррекции дозы в зависимости от возраста, пола, расы или массы тела не требуется (см. разделы "Фармакологическое действие" и "Фармакокинетика").

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая терминальную стадию почечной недостаточности (ТПН), не требуется. Опыт применения тирзепатида у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и ТПН ограничен. Следует соблюдать осторожность при лечении данных пациентов тирзепатидом.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется. Опыт применения тирзепатида у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени ограничен. Следует проявлять осторожность при лечении данных пациентов тирзепатидом (см. раздел "Фармакокинетика").

Дети

Безопасность и эффективность препарата Тирзетта у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.

Способ применения

Препарат вводят п/к в область живота, бедра или плеча. Препарат можно вводить в любое время суток, независимо от приема пищи. Область для инъекции следует менять при каждом введении. Если пациенту также вводится инсулин, ему следует ввести инъекцию препарата Тирзетта в другую область для инъекции. Пациенты и лица, осуществляющие уход за пациентами, должны быть обучены технике п/к инъекций перед введением препарата Тирзетта. Перед введением препарата Тирзетта пациентам необходимо внимательно ознакомиться с прилагаемой в листке-вкладыше инструкцией по применению (см. ниже).